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HIPERTENSIÓN / 2017 / VOL. 22
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Desde la década de los 60, se sintetizó el primer BB de uso clínico masivo, el propanolol.
Desde entonces esta familia de fármacos ha sido ampliamente utilizada en el tratamiento de
hipertensos. Se dispone en la actualidad de diversas moléculas que como común denominador
tienen el bloquear los receptores beta adrenérgicos pero difieren por las siguientes características
(2,3)
.
• Bloquear los receptores
b
1 y
b
2 (“BB no selectivos”) o ser
b
1 selectivo
• Presencia o ausencia de actividad simpático-mimética intrínseca
• Liposolubilidad o hidrosolubilidad
• Presencia de algún grado de actividad
a
bloqueadora.
Los BB
b
1 selectivos interfieren en menor grado con la broncodilatación que es mediada
por receptores
b
2 y por lo mismo tienen menos acciones metabólicas adversas. Sin embargo, se
debe tener claro que las moléculas
b
1 selectivas son selectivas pero no específicas y por tanto
retiene acciones bloqueadoras
b
2. Ello significa que se deben evitar en pacientes asmáticos o
emplearlos en ellos con gran cautela; solo asmáticos leves a moderados, estando en períodos
inactivos y usando drogas con muy alta afinidad a receptores
b
1 como el bisoprolol (Tabla 3). Si
durante su uso aparece una crisis obstructiva bronquial el medicamento debe ser suspendido. En
la Tabla 4 se señala el grado de cardioselectividad de los diferentes BB.
Tabla Nº 3
Cardioselectividad de los betabloqueadores
Unas pocas drogas tienen acción simpático mimética intrínseca, esto significa que al
ocupar el receptor beta, además de bloquearlo ejercen alguna acción beta agonista minimizando
así algunos efectos del bloqueo beta como la bradicardia.
El que la molécula sea o no hidrosoluble, tiene importancia en la capacidad que tienen en
penetrar al sistema nervioso central, los liposolubles, y en la excreción renal, los hidrosolubles. Por
esta razón los BB liposolubles son de elección en profilaxis de migraña. Los BB hidrosolubles son
eliminados por el riñón, se acumulan insuficiencia renal debiendo en ese caso ajustar su dosis.
Los BB hidrosolubles tienen concentraciones más estables, vida media más larga requiriendo un
menor número de dosis y ajuste en presencia de insuficiencia renal. La ventaja de tener además
actividad alfa bloqueadora ya fue analizada. En la Tabla 4 se clasifican los BB. en relación con estas
propiedades.
Ningún BB es totalmente cardioselectivo
La cardioselectividad se pierde a dosis altas
Todos los tejidos adrenalina sensibles tiene ambos tipos de receptores,
b
1 y
b
2, predominando
en algunos los
b
1 y en otros los
b
2
En crisis asmática se requiere un alto nivel de catecolaminas endógenas por lo cual un mínimo
de bloqueo
b
2 causará serios problemas