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HIPERTENSIÓN / 2017 / VOL. 22
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a dos grupos químicos:
bifeniltetrazoles
(losartán, valsartán, irbesartán, candesartán) y
no
bifeniltetrazoles
(telmisartán y eprosartán)
(3)
.
El efecto máximo de los ARAII sobre la presión arterial se observa alrededor de las 3-6 horas
después de su administración oral, y valores estables de presión arterial se logran al cabo de 4-6
semanas. En general logran controlar la presión arterial a lo largo de 24 horas tras la administración
de una dosis diaria en la mayoría (Tabla 1) y no producen taquicardia refleja, tolerancia ni hipertensión
de rebote al suspenderlos bruscamente.
Eficacia antihipertensiva:
se ha observado que losartán, al contrario del resto, en general no logra
controlar la presión con una sola dosis al día, por lo que requiere administración cada 12 horas.
Prodrogas:
Candesartán y olmesartán (también azilsartán) son prodrogas que requieren de
activación en su paso por el tracto gastrointestinal e hígado.
Biodisponibilidad:
es mayor con Irbesartán.
Interacciones:
Fluconazol es un inhibidor CYP2C9, que disminuye el paso de losartán a su
metabolito activo (aunque aumenta su vida media), por lo que disminuye la Cmax de un 47 a un
30%. Telmisartán puede aumentar la digoxinemia en usuarios de este fármaco, y puede disminuir
las concentraciones plasmáticas de warfarina
(3)
.
Función hepática:
debe ajustarse la dosis de losartán a la mitad en casos de disfunción hepática
severa, debido a su metabolismo vía CYP.
Tabla Nº 1
Características farmacológicas de los distintos ARAII
5
Nombre
Vida media Eliminación
Interacción
con
fármacos
Comprimidos
(mg)
Interacción
con
fármacos
Administración
(veces/día)
Losartán
6-9#
35% R
60% B/F
Rifampicina
Fluconazol
50
25-100
1-2
Candesartán
9
33% R
67% B/F
-
8-16-32
4-32
1-2
Valsartán
6
13% R
83% B/F
-
80-160-320 40-320
1
Olmesartán
12-14
35-50% R
50-65% B/F
-
20-40
20-40
1
Telmisartán
24
<1% R
>97% B/F
Digoxina
40-80
20-80
1
Irbesartán
11-15
20% R
80% B/F
-
150-300
150-300
1
# = vida media del metabolito activo de losartán EXP-3174; R = renal; B/F = biliar/fecal