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HIPERTENSIÓN / 2017 / VOL. 22
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Figura Nº 2
Sitios de Acción de Bloqueadores de Canales de Calcio
Por esta razón, la denominación de BCCa es más adecuada que la frecuentemente empleada
de antagonistas de calcio, ya que al bloquearse este canal pasa a abrirse en pequeños intervalos
de tiempo, disminuyendo así a cantidad total de calcio que entra al citosol
(7)
. En consecuencia,
este bloqueo conlleva una disminución de la entrada de calcio al citosol en la célula muscular lisa
vascular, impidiendo la unión de las fibras de actina con miosina, disminuyendo así la resistencia
vascular periférica y entonces así se reduce la PA. Además, interfiere con el efecto vasoconstrictor
de la angiotensina II y de la noradrenalina, cuya acción depende finalmente de la concentración de
calcio intracelular, ya que la apertura de estos canales puede ser estimulada por ambas hormonas
(4)
.
A nivel renal, los BCCa producen una leve natriuresis al aumentar el flujo sanguíneo renal,
al dilatar la arteriola aferente y aumentar la presión de filtración glomerular
(3,8)
.
Estos fármacos reducen la PA en todos los grupos de pacientes, independiente de: género,
raza, edad e ingesta de sodio. Más aún, a diferencia de otros antihipertensivos, su efecto hipotensor
no desaparece si el paciente inicia tratamiento con AINEs
(3)
.
Los BCCa se pueden dividir fundamentalmente en dos categorías: dihidropiridínicos (BCCa
DHP) y no-dihidropiridínicos (BCCa no-DHP) basados en sus estructuras químicas y según sus
sitios de acción predominantes (Figura 2).
Los BCCa DHP bloquean los canales de calcio tipo L ubicados en el músculo liso vascular
al unirse a la subunidad
a
1 de este canal, resultando en una vasodilatación con disminución de la
resistencia vascular periférica. No tienen efectos sobre el sistema venoso. Este grupo está integrado
por fármacos que terminan en el sufijo “dipino”
(9)
.
Los BCCa no-DHP ejercen efectos sobre los canales de calcio tipo L localizados en
el miocardio, en el sistema excito-conductor cardíaco y en la vasculatura periférica, al unirse a
la subunidad
a
1 de estos canales. Este grupo está integrado por verapamilo y diltiazem. Son
vasodilatadores menos potentes que los BCCa DHP, pero tienen efectos cronotrópicos negativos
y disminuyen la actividad del sistema nervioso autonómico simpático.
Los BCCa no-DHP tienen varios mecanismos antihipertensivos: a) Disminución del débito
cardíaco por el bloqueo de canales de calcio cardiacos, ocasionando reducción del débito sistólico
y de la frecuencia cardíaca. b) Reducción de la resistencia vascular periférica por bloqueo de los
mismos canales ubicados en las células musculares vasculares. c) Descenso de la actividad del