57 / 76
HIPERTENSIÓN / 2017 / VOL. 22
57
Farmacología de los Bloqueadores
a
1 Adrenérgicos
Prazosina fue el primer bloqueador
a
selectivo. Este compuesto tiene una alta afinidad por el
receptor
a
1 adrenérgico y tiene un inicio de acción rápido. Esta característica explica su relativa alta
tasa de síncopes e hipotensiones ortostáticas en comparación con doxazosina y terazosina. Tanto
terazosina como doxazosina son menos liposolubles que prazosina y tienen una menor afinidad
por los receptores
a
1 adrenérgicos. Prazosina tiene una corta vida media y se le debe prescribir
al menos dos veces al día, en cambio terazosina y doxazosina tienen una vida media más larga y
se pueden administrar una vez al día (Tabla 1).
Doxazosina de liberación lenta, o sea de lenta absorción intestinal, puede administrarse a
la hora de acostarse, lo que permite un efecto máximo en la mañana, impidiendo así el alza matinal
de la PA, fenómeno conocido como “surge”.
En general, estos fármacos no se deben prescribir en niños o en el embarazo, ya que su
eficacia y/o seguridad no han sido evaluados en estos pacientes
(4)
.
Eficacia Antihipertensiva
El grado de reducción de la PA con los bloqueadores
a
1 adrenérgicos es comparable al
observado con otras clases de fármacos antihipertensivos, como diuréticos tiazídicos, BB, BCC,
IECA y ARAII.
Los bloqueadores
a
1 adrenérgicos reducen tanto la PA sistólica como la PA diastólica en
aproximadamente un 10% y son más efectivos para reducir la PA en posición de pie que la PA en
posición supina.
La mayor disminución de la PA se produce a dosis bajas o medias, entre 4 a 8 mg/día
de doxazosina. Dosis más altas provocan una retención de sodio, posiblemente por la falta de
supresión de la actividad de renina plasmática y de los niveles de aldosterona
(4)
.
Estos fármacos son más efectivos en estados hipertensivos con actividad de renina plasmática
baja
(6)
. Los estudios han sido inconsistentes en cuanto al efecto de la edad y la raza sobre la
respuesta de disminución de la PA a estos fármacos.
En la actualidad, estos fármacos tienen su mayor uso como terapia complementaria a otros
antihipertensivos, ya que reducen la PA significativamente cuando se agregan a otros fármacos
antihipertensivos, como en los pacientes con HTA resistente
(7)
.
Bloqueadores
a
1 adrenérgicos como terapia 1ª línea
Los bloqueadores
a
1 adrenérgicos están aprobados por la Administración de Drogas y
Alimentos (FDA) de los Estados Unidos, ya que para ser aprobados se requiere que reduzcan la
PA, lo que sí han demostrado. Sin embargo, la disminución de la PA no es el objetivo principal de
la terapia antihipertensiva, si no reducir los eventos cardiovasculares, eventos cerebrovasculares y
Tabla Nº 1
Características farmacológicas de los bloqueadores
a
1 adrenérgicos
Dosis diaria
(mg)
Intervalo
dosis (hrs)
Biodisponibilidad
(%)
Vida media
(hrs)
Excreción
Urinaria (%)
Excreción
leche materna
Prazosina
2-20
8-12
44-69
2.5-4
10
SI
Terazosina
1-20
24
90
12
10
Sin datos
Doxazosina
1-16
24
65
19-22
5
SI